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2024年11月13-14日，，，由百世传媒主理，，，广东医谷、广东省药学会制药工程专业委员会、广东省生物医药立异技术协会、全球康健药物研发中心、聊城大学生物制药研究院等联合主理的“CIS-Asia 2024 第十七届百世化学制药国际大会暨展览会”将在广州举行。。。。。 。
美高梅化学部研发副总裁李志刚博士受邀出席此次展会，，，并将于11月14日下昼在分论坛一：新药发明与设计，，，分享“以靶向EGFR的PROTAC药物研发为例的X-TAC研发思索”。。。。。 。
美高梅团队将在25号展位全程设展，，，期待与您现场交流！
李志刚 博士 美高梅化学部研发副总裁
大连理工大学应用化学博士。。。。。 。在应用化学国家重点实验室举行了多年的科研，，，在BIOORG. MED. CHEM., TETRAHEDRON等全球着名学术期刊上揭晓多篇论文，，，2011年入选上海市科学技术委员会评选的上海市青年科技启明星（B 类）。。。。。 。�； ； ；；；竦弥泄⒚拦⑴访耍�，，世界知识产权组织等的海内外专利20多个。。。。。 。现任美高梅化学部研发副总裁，，，认真药物发明阶段药物化学、合成化学等方面的项目课题，，，关于杂环类化合物的合成，，，核苷类化合物以及糖类化合物的合成方面积累了富厚的履历。。。。。 。自任职以来作为美高梅项目认真人加入了多项与海内外客户相助的众多新药研发的项目，，， 如齐鲁，，，科伦，，，BROAD INSTITUTE，，，PRELUDE，，，LUDWIG，，， ABM等。。。。。 。为先导化合物结构优化光临床前候选化合物简直定作出了主要的孝顺。。。。。 。其中基于卵白质精氨酸甲基转移酶 5（PRMT5）的抗肿瘤候选药物已进入美国Ⅰ期临床试验；； ； ；；；第二代BRAF入脑化合物ABM-1310的研究也进入美国Ⅰ期临床试验。。。。。 。
分享主题：以靶向EGFR的PROTAC药物研发为例的X-TAC研发思索
所在 | 广州施柏阁大观旅馆-聚会中心 中山厅1
时间 | 11月14日（周四）14:10
大会策划：
张儒民：全球康健药物研发中心首席科学官
党 群：河南真实生物执行董事/总裁
话题偏向：
AI在药物发明与设计中的应用
化合物优化与药效提升
小分子立异药物怎样阻止内卷？？？？？？
11月13日
主持人：张儒民，，，首席科学官，，，全球康健药物研发中心
13:30 成药性高的新靶点判断
张儒民，，，首席科学官，，，全球康健药物研发中心
14:10 立异靶标DRIPs抑制剂原研抗癌药物研发
梁纯，，，首创人，，，恩康药业
14:50 人工智能：推动药物研发的新引擎
夏应策，，，首席研究员，，，微软研究院科学智能中心
15:30 茶歇与交流时间
16:00 临床前动物毒理预判
郭晋疆，，，数据科学部认真人，，，全球康健药物研发中心
16:40 从算法光临床：天生式AI加速药物研发
任峰，，，Co-CEO&CSO，，，英矽智能科技
17:20 圆桌讨论: 机械学习怎样助力从大数据中发明新的药物开发时机
-- 张儒民，，，首席科学官，，，全球康健药物研发中心
-- 任峰，，，Co-CEO&CSO，，，英矽智能科技
-- 郭晋疆，，，数据科学部认真人，，，全球康健药物研发中心
-- 梁纯，，，首创人，，，恩康药业
-- 夏应策，，，首席研究员，，，微软研究院科学智能中心
18:00 第一天大会竣事
11月14日
主持人：党群，，，总裁，，，河南真实生物
09:00 高效高选择性CYP11A1抑制剂的发明和在前线腺癌的应用
白昌，，，Co-CEO&CSO，，，深圳原力生命
09:40 小分子立异药解决肿瘤耐药
段建新，，，董事长&CEO，，，深圳艾欣达伟医药
10:20 茶歇与交流时间
10:50 中美羁系规则支持的生物标记物数据驱动的医学转化及立异药临床计划富集设计-案件及探讨
叶斌，，，首席科学官，，，华辉安健
11:30 优化为王：设计BIC新药的要害考量
党群，，，总裁，，，河南真实生物
12:10 午餐交流时间
主持人：胡清文，，，研发中心总司理 ，，，瑞阳制药
13:30 差别化小分子肿瘤治疗药物研究
王召�。。。。。 。�，，首席化学家，，，广州新契生物
14:10 以靶向EGFR的PROTAC药物研发为例的X-TAC研发思索
李志刚，，，化学部研发副总裁，，，美高梅
14:50 茶歇与交流时间
15:20 从自然药物中发明新药
胡清文，，，研发中心总司理 ，，，瑞阳制药
16:00 小核酸药物的立异偏向和实践
黄毅，，，副院长，，，国为药业
16:40 大会竣事致辞
PROTAC的作用分子机制是通过泛素-卵白酶系一切降解靶卵白，，，因此PROTAC对靶卵白识别连系区纷歧定非得是活性区，，，结协力也纷歧定必需是高亲和力；； ； ；；；这使得一些缺乏高亲和力小分子连系的“不可成药性”靶卵白酿成“可成药性”。。。。。 。
古板小分子抑制剂通过竞争连系靶卵白活性功效域而抑制靶卵白功效，，，所需小分子的量往往较大。。。。。 。PROTAC通过泛素-卵白酶系一切降解靶卵白以扫除靶卵白功效，，，故具有可循环使用性、用量低和高效性的特点。。。。。 。而相较于抗体药物，，，PROTAC通过降解目的卵白起作用，，，不会引发抗药抗体爆发，，，可以战胜此类小分子药物耐药性的问题。。。。。 。PROTAC技术连系了小分子化药，，，大分子生物药物以及RNAi分子的优点，，，成为全球药物研发领域的新兴利器。。。。。 。
美高梅PROTAC药物发明技术平台汇总了目今盛行的热门的靶标卵白配体；； ； ；；；建设了普遍的热门靶向卵白高度亲和力小分子及小分子片断化合物库（TPSM），，，普遍的E3毗连酶，，，高度亲和力的小分子及小分子片断（E3SM）；； ； ；；；建设了linker系统，，，包括网络大宗具有普遍多样性的双官能团毗连体（BF-Linker）。。。。。 。这些积累的化合物库可以资助快速高效的合成大宗高活性PROTAC双特异性小分子，，，极大地提高接纳PROTAC技术举行的药物研发历程。。。。。 。除了快速合成之外，，，我们同时建设和完善的PROTAC生物筛选与测试平台，，，后续生长光临床前所有阶段，，，汇总实验效果和质料举行IND申报，，，助力客户加速PROTAC药物研发历程。。。。。 。
阻止2024年6月尾，，，美高梅已乐成助力6个PROTAC药物获批临床，，，另外有20多个PROTAC项目在研。。。。。 。
2022年8月，，，睿跃生物（Cullgen）宣布用于治疗晚期实体瘤的TRK降解剂（CG001419）新药临床研究（IND）申请获批。。。。。 。CG001419是全球首创（First in class）的TRK (神谋划养因子受体酪氨酸激酶)卵白降解剂。。。。。 。CG001419作为全球首创的高选择性强效口服靶向卵白降解剂，，，其顺应症为用于治疗治疗NTRK基因融合、NTRK基因点突变和NTRK基因扩增或过表达晚期或转移性成人实体瘤。。。。。 。作为睿跃生物的相助同伴，，，美高梅为CG001419的研发提供了切合中、美GLP规范的（包括药物代谢动力学研究和清静性评价在内的）综合性临床前研究效劳，，，以合规、高效、高质的效劳助力其乐成获批。。。。。 。
2023年5月，，，标新生物分子胶降解剂管线1类新药GT919胶囊获得FDA批准进入临床试验，，，用于恶性血液肿瘤的治疗。。。。。 。该管线此前已于2022年12月20日获得国家药品监视管理局（NMPA）批准开展临床试验，，，现在正在中国举行I期临床研究。。。。。 。关于GT919的研发，，，美高梅依附扎实的研发实力，，，高效完成了其从药物发明光临床申报，，，包括药物发明、药学研究、临床前研究等一站式临床前研究效劳。。。。。 。
2023年10月，，，标新生物第二个分子胶降解剂管线1类新药GT929胶囊获得FDA批准进入临床试验，，，用于治疗恶性血液肿瘤。。。。。 。该管线此前已于2023年7月获得NMPA批准开展临床试验。。。。。 。GT929是一款靶向IKZF1/3靶点的分子胶，，，在弥漫大b细胞淋巴瘤动物模子中显示了极佳的效果。。。。。 。作为标新生物的战略相助同伴，，，美高梅为GT929的研发提供了制剂研究、临床前研究（包括药效、药代、安评）以及撰写中英文申报资料等效劳，，，为GT929快速实现中美双报双批提供了技术包管！
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