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Drug discovery
药物发明

催化剂筛选效劳

为了进一步提高化学合效果率，，，，掌握更准确的合成数据，，，，美高梅特殊搭建催化剂筛选效劳平台，，，，助力美高梅客户和化学家快速筛选出一条或多条有用的化学合成路径，，，，提高药物研发效率。。。。。
  • 迄今为止，，，，绝大大都药物都是通过化学合成而来的。。。。。但化学合成因本钱高、乐成率低、耗时较长等，，，，成为新药临床前研发的主要限速办法。。。。。
    在化学合成中，，，，金属催化反应尤其是种种金属催化偶联反应，，，，可以快捷准确地形成种种碳碳键和碳杂原子键，，，，是一种高效又广谱的合成手段。。。。。据统计，，，，杂原子的烷基化/芳基化和碳碳键的形成反应是使用率最高的有机反应前五位之一。。。。。然而，，，，由于底物的多样重大性，，，，且许多药物分子中的杂环通常是催化剂抑制剂，，，，金属催化偶联反应的失败率很高，，，，如碳氮偶联的反应失败率在50%以上。。。。。怎样在有限的时间内，，，，用有限的中心体，，，，快速稳固的合成大宗化合物成为现在药物研发领域的迫切需求之一。。。。。
    美高梅的催化剂筛选效劳平台可以资助客户高效筛选一条或者多条可行合成蹊径，，，，提高化学合效果率，，，，掌握更准确的合成数据。。。。。

催化剂筛选反应类型

  • 催化剂筛选可用于所有主要的偶联反应。。。。。

    (1) C-C 键形成

    Suzuki偶联反应

    Heck偶联反应

    Sonogashira偶联反应

    Stille偶联反应

    Negishi偶联反应

    碳氢键活化反应

    氰化反应

    烯烃复剖析

    光致氧化还原

    (2) C-X 键形成

    Buchwald偶联反应

    Ullmann偶联反应

    Miyaura硼化反应

    C-O

    C-S

催化剂筛选流程图

  • 催化剂筛选流程图.png

催化剂筛选示意图

  • 催化剂筛选示意图.jpg
    催化剂筛选示意图2.jpg

催化剂筛选效劳平台优势

  • 催化周转率高，，，，一次性筛选多个反应条件，，，，有用缩短了化合物合成时间。。。。。数据准确率高，，，，配备履历富厚的化学合成专家，，，，数据信息更为准确可靠。。。。。筛选性价比高，，，，少量底物即可完成一次筛选，，，，降低了质料及人工本钱。。。。。

催化剂筛选仪器装备

  • 催化剂筛选仪器装备.jpg

美高梅效劳案例

  • 案例1：Suzuki耦合

    案例1：Suzuki耦合1.png
    案例1：Suzuki耦合2.png

  • 案例2：Buchwald耦合

    案例2：Buchwald耦合1.png
    案例2：Buchwald耦合2.png
    只用很少的样品（50毫克左右）和极短的时间（2-3天）就完成了24个反应条件的平行筛选,确定了最优的反应条件。。。。。若是是设置24个通例反应，，，，则需要的样品量和时间将大大多于现在的量。。。。。
    从上面的案例中，，，，我们可以看到催化剂筛选在新药合成中施展的主要作用，，，，可以大幅提升反应效率，，，，降低研发本钱。。。。。
    美高梅自建设以来，，，，一直挑战古板研发的效率瓶颈，，，，一连更新迭代筛选能力，，，，现在正起劲构建Photoredox 筛选、药物分子的后期官能团化等效劳内容，，，，拓展效劳规模、增强赋能水平，，，，赋能药物合成跑出提质增效“加速率”。。。。。
相关实验室
  • Chemical-Synthesis-1
  • Chemical-Synthesis-1
  • ASAP-MASS-1
  • Chemical-Synthesis-Laboratory
  • ASAP-MASS
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