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KRAS 是人类肿瘤中突变频率较高的癌基因，， ，，，尤其在非小细胞肺癌（NSCLC）、结直肠癌和胰腺导管腺癌等多种肿瘤中常见。。。携带 KRAS G12C 突变的肿瘤模子体现出较强的侵袭性和迁徙能力。。。近年来，， ，，，针对 KRAS G12C 突变的靶向治疗取得了显著希望，， ，，，例如索托拉西布等药物。。。然而，， ，，，耐药问题依旧保存，， ，，，因此构建索托拉西布耐药模子对后续研究具有主要意义。。。
药物名称：索托拉西布（Sotorasib，， ，，，AMG510）
商用名称：LUMAKRAS?
由安进（Amgen）公司开发，， ，，，于2021年获得FDA审批，， ，，，作为第一款靶向KRASG12C突变的RAS GTPase抑制剂，， ，，，用于治疗高阶或转移性非小细胞肺癌患者，， ，，，而此前KRASG12C一直被以为是无法成药的靶点。。。2023年12月，， ，，，因在PFS要害指标上，， ，，，未获得体现其相关于化疗单臂的显著性收益效果，， ，，，FDA拒绝完全批准LUMAKRAS?用于治疗既往至少接受一次全身治疗的KRASG12C突变非小细胞肺癌患者。。。
在索托拉西布耐药模子构建方面，， ，，，美高梅选择了具有KRAS G12C突变特征的NCI-H358人非小细胞肺癌细胞系，， ，，，通过药物攻击诱导的方法，， ，，，乐成构建了索托拉西布的耐药细胞系模子。。。
体外药敏检测效果显示，， ，，，原始野生型IC50值为19.99 nM，， ，，，耐药型IC50值提高到350.2 nM，， ，，，RF值为17.52（图5a）。。。NCI-H358体内耐药模子构建与验证实验尚在举行中。。。
另外，， ，，，我们在Calu1小鼠细胞系移植瘤模子上，， ，，，通过一连药物袒露攻击诱导的方法，， ，，，构建了索托拉西布的Calu1移植瘤耐药模子，， ，，，其耐药体现如图5b所示。。。
图 索托拉西布耐药模子实验效果:
a) NCI-H358_索托拉西布耐药细胞系体外药敏检测实验效果；；；；；
b) Calu1耐药移植瘤模子体内药效实验效果。。。
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